Траналекс таблетки 50 мг №28

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНАЛЕКС

(TRANALEX)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить налтрексона гідрохлорид - 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 123,155 мг, целюлоза - 17,593 мг, мікрокристалічна целюлоза - 48,084 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 3,084 мг, кроповидон - 4,334 мг, магнію стеарат - 3,750.

Лікарська форма. таблетки покриті оболонкою

Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого з кремовим відтінком кольору в формі капсули, покриті плівковою оболонкою, з розділовою рискою з обох сторін.

Фармакотерапевтична група. Антагоніст опіоїдних рецепторів

Код АТХ N07BB04

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка.

Налтрексон є специфічним антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - наркотичних анальгетиків і їх сурогатів. Введенням опіоїдів в збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.

Налтрексон конкурентно блокує опіоїдні рецептори, а також може викликати деяке звуження зіниці. У дозі 50 мг налтрексон протягом 24 годин блокує фармакологічні ефекти, викликані внутрішньовенним введенням 25 мг героїну. При подвоєнні дози налтрексона це його дія подовжується до 48 годин, а при потроювання - до 72 годин.

Препарат не викликає звикання і лікарської залежності.

Фармакокінетика.

Налтрексон добре всмоктується після прийому всередину і на 95% метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Основний метаболіт - 6-бета-налтрексол - також має властивості конкурентного опіоїдного антагоніста. Крім нього утворюється 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол і 2-гідрокси-З-метил-налтрексон. Максимальна концентрація налтрексона і 6-бета-налтрексола в плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому препарату. Добре проникає через гістогематичні бар'єри - обсяг розподілу становить 1350 л.

Період напіввиведення в плазмі крові для налтрексона - 4 години, для його метаболіту 6-бета-налтрексола - 13 годин, що пояснює його здатність до кумуляції. Налтрексон і його метаболіти піддаються внутріпеченочной рециркуляції. Налтрексон виводиться через нирки в незмінному вигляді ( близько 1% ) і у вигляді метаболітів ( 43% у вигляді вільного і пов'язаного 6-бета-налтрексола ).

Клінічні характеристики.

Показання.

Опіоїдна наркоманія ( як допоміжний лікарського засобу після скасування опіоїдних анальгетиків ), алкоголізм.

Протипоказання.

Застосування наркотичних анальгетиків. Позитивний тест на наявність опіоїдів в сечі. Стан абстиненції на тлі опіоїдної залежності. Відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном ( см. Спосіб застосування і дози ). Гіперчувствітельност' до компонентів препарату, в тому числі в анамнезі. Гострий гепатит або печінкова недостатність. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозная мальабсорбція.

Не встановлена безпека застосування Налтрексона у хворих молодше 18 років, при вагітності і в період лактації.

З обережністю:

Порушення функції печінки і / або нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Деякі препарати, що містять опіоїди ( противокашлеві, протидіарейні засоби, наркотичні анальгетики ) можуть не викликати бажаного ефекту у осіб, що приймають Налтрексон. У цих випадках слід використовувати альтернативні препарати, що не містять опіоїдів. Гепатотоксичні препарату збільшують ризик ураження печінки.

Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

Особливості застосування.

Конкурентна блокада опіоїдних рецепторів може бути подолана введенням більш високої дози наркотичного анальгетика.

Перед початком лікування необхідно виключити наявність печінкової недостатності і в період лікування періодично контролювати активність трансаміназ; не можна поєднувати з препаратами, що володіють гепатотоксическими властивостями. Налтрексон необхідно скасувати не менше ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якому потрібне застосування опіоїдних анальгетиків. При необхідності подолання блокування опіоїдних рецепторів ( загальна анестезія, знеболювання в невідкладних випадках ) слід використовувати збільшені дози короткодействуючих опіоїдних анальгетиків для зменшення ризику гноблення дихання і кровообігу.

Для запобігання розвитку гострого абстинентного синдрому пацієнти должни.как мінімум за 7-10 днів припинити прийом опіоїдів і препаратів, їх містять, обов'язково визначення опіоїдів в сечі і проведення провокаційного тесту з налоксоном; при недотриманні цих вимог абстинентний синдром може проявитися через 5 хв після введення і тривати протягом 48 год.

При зверненні за медичною допомогою хворі зобов'язані інформувати медичних працівників про лікування Налтрексоном.

У разі появи болю в животі, потемніння сечі, пожовтіння склер необхідно припинити прийом і звернутися до лікаря. Налтрексон неефективний при лікуванні кокаїнової, а також неопіоїдної лікарської залежності.

Лікарська залежність.

Налтрексон - повний антагоніст опіоїдів: не викликає толерантності, фізичної або психічної залежності.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

Препарат може викликати запаморочення і ін. Небажані явища, здатні впливати на керування транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.  

Спосіб застосування та дози.

Всередину. Лікування опіоїдної наркоманії.

Фаза введення в курс терапії Налтрексоном.

Лікування Налтрексоном може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного. наркотику і за умови відсутності ознак опіоїдного абстинентного синдрому. Утримання від прийому наркотиків визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів. Лікування не починають до тих пір, поки провокаційна. проба з внутрішньовенним введенням 0,5 мг Налоксона не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться хворим з ознаками опіоїдного абстинентного синдрому або при виявленні опіоїдів в сечі. Повторно налоксонову пробу можна проводити через 24 години.

Перша доза Налтрексона зазвичай становить 25 мг ( половина таблетки ). При відсутності протягом години ознак синдрому "скасування" хворому дають залишок ( 25 мг ) денної дози препарату.

Лікарю слід контролювати акт проковтування препарату.

Підтримуюча терапія Налтрексоном

Після закінчення вступної фази призначають 50 мг Налтрексона кожні 24 години ( цієї дози досить для попередження дії 25 мг внутрішньовенно введеного героїну ).

Можна використовувати і інші схеми лікування:

1. 50 мг Налтрексона призначають щодня протягом перших п'яти днів тижня і 100 мг на 6 день

2. 100 мг Налтрексона призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні;

3. 100 мг препарату призначають в 1 день ( наприклад, понеділок ), < 100 мг у 2 день ( наприклад, вівторок ) і 150 мг на 5 день ( в п'ятницю ). Ця схема зручна для хворих з установкою на тривале лікування опіоїдної наркоманії.

Мінімальний курс - від 3 місяців, рекомендований курс від 6 місяців.

Лікування алкоголізму.

Всередину по 50 мг 1 раз в день; мінімальний курс - 3 місяці.

Комплексна терапія алкоголізму, в тому числі при підтримуючої терапії, в тих же дозах, що і при опіоїдної наркоманії на тлі психотерапії.

Лікування повинно проходити під суворим лікарським контролем в спеціалізованому відділенні.

Критеріями відбору пацієнтів для лікування алкоголізму є: 1 ) позитивна установка на. лікування; 2 ) готовність відмовитися від вживання алкоголю ( психоактивних речовин ); 3 ) участь в реабілітаційних програмах; 4 ) початок здорового способу життя після закінчення курсу лікування.

Передозування.

Достатніх клінічних даних про можливість передозування препарату в даний час немає. При підозрі на інтоксикацію слід призначити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

У терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налтрексон зазвичай не викликає серьезньк побічних ефектів.

З боку травної системи: нудота і / або блювота, абдомінальна біль; зниження або підвищення апетиту, анорексія, діарея або запор, сухість оболонки порожнини рота, метеоризм, посилення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, біль в животі, підвищення активності "печінкових" ферментів.

З боку нервової системи і органів почуттів: занепокоєння, нервозність, незвичайна втома, загальна слабкість, неспокійний сон, "кошмарні" сновидіння, головний біль, запаморочення, нечіткість зорового сприйняття, сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічення центральної нервової системи, дзвін і відчуття закладеності в вухах, біль і почуття печіння в очах, світлобоязнь, дратівливість, сонливість, дезорієнтація в часі і просторі, мігрень, омборок, астенія, млявість, летаргія, тривога.

З боку дихальної системи: кашель, захриплість голосу, закладеність носа ( гіперемія судин носа ), ринорея, чхання, бронхообструкція, утруднення дихання, задишка, носова кровотеча, сухість в горлі, підвищене відділення слизової мокроти, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, ларингіт, фарингіт ( в т.ч. стрептококовий ), назофарингіт.

З боку серцево-судинної системи: біль в грудях, підвищення артеріального тиску, тахікардія, відчуття серцебиття, неспецифічні зміни на електрокардіограмі, флебіт.

З боку сечостатевої системи: дискомфорт при сечовипусканні, почастішання сечовипускання, набряклий синдром ( набряк обличчя, пальців, стоп, гомілок ), сексуальні розлади у чоловіків ( затримка еякуляції, зниження потенції ).

Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія шкіри ( в т.ч. гіперемія особи ); гіпертермія, шкірний свербіж, підвищення секреції сальних залоз, озноб.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія; артрит, скутість суглобів, біль в спині, біль в кінцівках, спазм, сіпання або скутість м'язів. З боку шкірних. покривів: папульозний висип, пітниця, вугри, алопеція.

Інші: спрага, збільшення або втрата маси тіла, біль в паховій області, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз; розвиток ідіопатичної тромбоцитопеніческой пурпури на тлі попередньої сенсибілізації до препарату ( оздоровлення відбулося після скасування препарату і проведення курсу глюкокортикостероїдної терапії ).

Синдром '' скасування ” опіоїдів: абдомінальна біль, спазми в епігастральної області, занепокоєння, нервозність, втома, дратівливість, діарея, тахікардія, гіпертермія, ринорея, чхання, "гусяча шкіра", пітливість, позіхання, артралгія, міалгія, анорексія, нудота і / або блювота, тремор, загальна слабкість.

З боку травної системи: збочення смаку, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, геморой, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, паралітична, непрохідність кишечника, параректальний абсцес, гастроентерит, абсцес зуба, холелітіаз, гострий холецистит.

З боку центральної нервової системи: порушення концентрації уваги, судоми, ішемічний інсульт, аневризма мозкових артерій, дратівливість, алкогольний абстинентний синдром, ажитація, ейфорія, делірій.

З боку опорно-рухового апарату: біль в кінцівках.

З боку шкірних покривів: запалення підшкірної клітковини.

З боку органів почуттів: кон'юнктивіт.

З боку дихальної системи: біль в горлі, задишка, хронічна обструктивна хвороба легень, грип, бронхіт, пневмонія.

З боку серцево-судинної системи: "припливи", тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, фібриляція, передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, в т.ч. нестабільна, хронічна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій.

Інші: тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія, лейкоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротический набряк, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи: мимовільний аборт, зниження лібідо.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.

Умови зберігання. При температурі не вище 25 ° С, в сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 7 таблеток в блістер з ПВХ ( з нанесеним шаром ПВДХ ) / алюмінієвої фольги. По 4 блістера  в пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник ACCORD, Іспанія