Рисполепт розчин д/перорального застосування 1 мг/мл 30 мл №1 флакон

Антипсихотичний засіб, похідне бензізоксазола. селективний антагоніст 5-НТ 2-серотонінергічних і d2-дофамінергічних рецепторів в ЦНС, блокує також α1-адренергічні та в меншій мірі гістамінові Н1-і α2-адренергічні рецептори; не робить дії на холінергічні рецептори. хоча рисперидон є потужним d2-антагоністом, чим обумовлена його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення рухової активності та в меншій мірі індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. збалансований центральний антагоністичний ефект до серотоніну і допаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний спектр препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Рисперидон повністю всмоктується після прийому всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год, об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Рисперидон метаболізується за участю цитохрому Р450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має фармакологічної активності. Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування. Період напіввиведення рисперидону становить близько 3 год, рисперидона і 9-гідроксирисперидону - 24 год. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).

Зв'язування рисперидону з білками плазми крові (з альбуміном і кислим α ₁ глікопротеїном) становить 88%, 9-гідроксирисперидону - 77%. Через тиждень після призначення препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% - з калом. Із сечею у формі рисперидону і 9-гідроксирисперидону виводиться 3-45% прийнятої дози, іншу частину складають неактивні метаболіти. Високі концентрації в плазмі крові та уповільнення елімінації відзначені у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі крові.

Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з вираженою продуктивною симптоматикою (галюцинації, марення, розлади мислення, агресивність) та / або негативною симптоматикою (емоційна і соціальна відчуженість, убогість мови); для зменшення афективної симптоматики (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шізоаффектівнимі растройствами та шизофренією; як засіб тривалої підтримуючої терапії для попередження рецидивів при хронічній шизофренії; порушення поведінки у хворих з деменцією з симптомами агресивності (вербальні спалахи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів; як додатковий засіб при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах (епізоди характеризуються підвищеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зниження потреби в сні, прискореною мовою, рассредоточенностью думок, неможливістю сконцентруватись і неприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Дорослим препарат призначають в початковій дозі 2 мг/добу. на 2-й день дозу підвищують до 4 мг/добу в 1 або 2 прийоми. в подальшому індивідуально встановлюють підтримуючу дозу препарату, що становить зазвичай 4-8 мг/добу. при дозі вище 10 мг/добу ефективність не підвищується, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних порушень. максимальна добова доза - 16 мг. якщо існує необхідність в додатковому седативном ефекті, до терапії рісполептом можна додати бензодіазепіни.

У пацієнтів похилого віку або у хворих з вираженими порушеннями функцій печінки та / або нирок рекомендована початкова доза 0,5 мг 2 рази на добу, її можна підвищити до 1-2 мг 2 рази на добу.

Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією починають з дози 0,25 мг 2 рази на добу. Оптимальною дозою для більшості хворих є 0,5 мг 2 рази на добу, для деяких пацієнтів ефективна доза може бути підвищена до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення ефективної дози пацієнт може отримувати препарат 1 раз на добу.

Рекомендована початкова доза при біполярному розладі становить 2 мг/добу. Дозу можна підвищувати на 2 мг/добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2-6 мг/добу.

Підвищена чутливість до препарату.

Найбільш часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль, менш часто - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювота, біль в животі, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму , нетримання сечі, риніт, висипи на шкірі та інші алергічні реакції. рисполепт значно рідше викликати появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики, проте в деяких випадках можуть виникати такі екстрапірамідні симптоми, як тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять при зниженні дози та / або призначенні (за необхідності) антипаркинсонических засобів. іноді при призначенні рисполепта спостерігалася ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або аг, незначна нейтропенія або тромбоцитопенія. рисполепт може індукувати дозозалежну гіперпролактинемію, яка може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушень менструального циклу та аменореї. під час лікування рісполептом відзначалося збільшення маси тіла, розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення активності печінкових ферментів. цереброваскулярні прояви відзначені переважно у пацієнтів похилого віку. гіперглікемія і прогресування цукрового діабету відзначалися в дуже рідкісних випадках. як і при використанні класичних нейролептиків, однак значно меншою мірою, у хворих на шизофренію спостерігались: гіпергідратація в зв'язку з полідіспепсіей або синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, порушення терморегуляції та судомні напади.

Під час лікування може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковий період при підборі дози. рисполепт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при дегідратації, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід підвищувати поступово, відповідно до рекомендацій. при виникненні гіпотензії слід розглянути питання щодо зменшення дози.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалося розвиток пізньої дискінезії, корторая характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика або лицьових м'язів). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Рисполепт в порівнянні з класичними нейролептиками значно рідше провокує розвиток пізньої дискінезії. Якщо виникають симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

При використанні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК в крові. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт.

Рекомендується вдвічі знизити як початкову, так і в подальшому підтримуючу дозу у пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю.

Слід дотримуватися обережності при призначенні рісполепт пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки він може викликати погіршення перебігу захворювання.

Класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності при епілептичних припадках, тому рекомендується з обережністю застосовувати Рисполепт у хворих з епілепсією.

Пацієнтам слід рекомендувати дотримуватися дієти в зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

У процесі лікування рекомендується утриматися від виконання роботи, яка вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.

Безпека рісполепт в період вагітності не встановлена, тому Рісполепт можна використовувати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для майбутньої матері перевищує ризик для плода. Жінкам, які застосовують Рисполепт, не слід годувати груддю.

Слід з обережністю застосовувати рисполепт в поєднанні з іншими препаратами центральної дії. рисполепт може проявляти антагоністичні ефекти щодо леводопи. при використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації рисполепта в плазмі крові. аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів. при відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисполепта при необхідності знижують.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори α-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі крові. Якщо Рісполепт застосовується разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються білками плазми, то клінічно вираженого витіснення препарату зі зв'язку з білками не спостерігається.

Повідомлялося про прийом 360 мг препарату. проявляється сонливістю, седативний ефект, тахікардією, артеріальною гіпотензією, екстрапірамідними порушеннями, в поодиноких випадках - подовженням інтервалу qt. специфічного антидоту немає. проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля, забезпечують прохідність дихальних шляхів, адекватну вентиляцію та оксигенацію, постійний медичний нагляд, моніторування функції серцево-судинної системи, в тому числі ЕКГ для виявлення аритмій, проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. при гіпотензії і колапсі проводять в / в інфузію плазмозамінників і вводять симпатоміметики. в разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні препарати.

При температурі 15-30 °C. Не заморожувати.