Траналекс таблетки 50 мг №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАНОЛЕКС

( TRANALEX)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорид – 50 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат – 123,155 мг, целлюлоза – 17,593 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 48,084 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3,084 мг, укроп – 4,334 мг, магния стеа .

Лекарственная форма. таблетки покрыты оболочкой

Основные физико-химические свойства: Таблетки белого с кремовым оттенком в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной чертой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонист опиоидных рецепторов

Код АТХ N 07 BB 04

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика .

Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов , так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Налтрексон конкурентно блокирует опиоидные рецепторы, а также может вызвать некоторое сужение зрачка. В дозе 50 мг налтрексона в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удвоении дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утроивании – до 72 часов.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика .

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексол – также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-С-метил-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексола в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Хорошо проникает через гистогематические барьеры – объем распределения составляет 1350 л.

Период полувыведения в плазме крови для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексола – 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон выводится через почки в неизменном виде (около 1%) и в виде метаболитов (43% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола).

Клинические свойства.

Показания.

Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного средства после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Противопоказания.

Применение наркотических анальгетиков. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы). Гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция .

Не установлена безопасность применения Налтрексона у больных младше 18 лет, при беременности и в период лактации.

С осторожностью:

Нарушение функции печени и/или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Некоторые препараты, содержащие опиоиды ( противокашлевые , противодиарейные средства, наркотические анальгетики) могут не вызывать желаемого эффекта у лиц, принимающих Налтрексон . В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов . Гепатотоксические препараты увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Особенности применения.

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика .

Перед началом лечения необходимо исключить наличие печеночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз; нельзя совмещать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором требуется применение опиоидных анальгетиков. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные короткодействующие дозы. опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны. как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном ; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 часов.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении Налтрексоном .

В случае появления боли в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Налтрексон неэффективен в лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Лекарственная зависимость.

Налтрексон – полный антагонист опиоидов : не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат может вызвать головокружение и т.д. Нежелательные явления способны влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .  

Способ применения и дозы.

Внутрь. Лечение опиоидной наркомании.

Фаза введения в курс терапии Налтрексоном .

Лечение Налтрексоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего опиоидного приема . наркотика и при отсутствии признаков опиоидного абстинентного синдрома Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов . Лечение не начинают до тех пор пока провокационная. Проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками опиоидного. абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Первая доза Налтрексона обычно составляет 25 мг (половина таблетки). При отсутствии в течение часа признаков синдрома "отмены" больному дают остаток (25 мг) дневной дозы препарата.

Врачу следует контролировать акт проглатывания препарата.

Поддерживающая терапия Налтрексоном

После окончания вводной фазы назначают 50 мг Налтрексона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг Налтрексона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в 6 день.

2. 100 мг Налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;

3. 100 мг препарата назначают в 1 день (например, понедельник), < 100 мг в 2 день (например, вторник) и 150 мг в 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лечение опиоидной наркомании.

Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендованный курс от 6 месяцев.

Лечение алкоголизма.

внутрь по 50 мг 1 раз в день; минимальный курс – 3 месяца.

Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозах, что и при опиоидной наркомании на фоне психотерапии.

Лечение должно проходить под строгим врачебным контролем в специализированном отделении.

Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются: 1) положительная установка. лечение; 2) готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ); 3) участие в реабилитационных программах; 4) начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.

Передозировка.

Достаточных клинических данных о возможности Передозировки препарата в настоящее время нет . При подозрении на интоксикацию след назначить симптоматическое лечение .

Побочные реакции.

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды , Налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запор, сухость оболочки полости рта, метеоризм, усиление симптомов геморроя, эрозивно -язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, омборок , астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носа), ринорея , чихание, бронхообструкция , затруднение дыхания, одышка , носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей . фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции , снижение потенции).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия ; артрит, скованность суставов, боли в спине, боли в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц. Со стороны кожных. покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Другие: жажда, увеличение или потеря массы тела, боли в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз ; развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату (оздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса глюкокортикостероидной терапии).

Синдром ''отмены” опиоидов : абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея , чихание, "гусиная кожа", потливость , зево, / или рвота, тремор, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, гастроэзофагеальная. рефлюксная болезнь, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическое, непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба, холелитиаз , острый холецистит.

Со стороны ЦНС: нарушение концентрации внимания, судороги, ишемический инсульт, аневризма мозговых артерий, раздражительность, алкогольный абстинентный синдром, ажитация, эйфория, делирий.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в конечностях.

Со стороны кожных покровов: воспаление подкожной клетчатки.

Со стороны органов чувств : конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, одышка, хроническая обструктивная заболевание легких, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, фибрилляция, предсердия, инфаркт миокарда, стенокардия, в т.ч. нестабильная, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.

Другие: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия , лейкоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: непроизвольный аборт, снижение либидо.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения. При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблеток в блистере из ПВХ (с нанесенным слоем ПВДХ)/алюминиевой фольги. По 4 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель ACCORD, Испания