Симбалта капсулы 30 мг 28шт блистер

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применение препарата

СИМБАЛТА ®

( CYMBALTA ® )

Состав :

действующее вещество: 1 капсула содержит 30 мг или 60 мг дулоксетина. гидрохлорида ( эквивалентного дулоксетина );

вспомогательные вещества: сахароза , гипромелоза , сахар сферический , тальк, аммония гидроксид , гипромеллозы ацетатсукцинат , триэтилцитрат , смесь красителей белая DDB8257W, титана диоксид (Е 171), желатин, натрия лаурилсульфат , индигокармин (Е 132), зеленый краситель SB-0428 ( только для капсул 30 мг), оксид железа желтый (Е 172) ( только для капсул 60 мг) и белый краситель SB-0007P ( только для капсул 60 мг).

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые твердые .

Фармакотерапевтическая группа . Антидепрессанты . Код АТС N06А Х21.

Клинические характеристики

Показания .

Лечение большого депрессивного расстройства .

Лечение диабетического периферического нейропатической боли.

Лечение генерализованного тревожного расстройства .

Противопоказания .

Противопоказанием для применения препарата является повышенная чувствительность к дулоксетину или к любым вспомогательных веществ препарата

Дулоксетин нельзя​ назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или по крайней мере в течение 14 дней после прекращение лечение ингибиторами МАО. Учитывая период​​ полураспада дулоксетина , ингибиторы МАО нельзя назначать по крайней мере в течение 5 дней после прекращение лечение дулоксетином .

Симбалту ® нельзя​ назначать больным с нестабильной гипертензией , поскольку это может спровоцировать гипертонический криз.

Симбалту ® нельзя​ назначать больным с терминальной стадией почечной недостаточности ( клиренс креатинина до 30 мл/ мин ).

Симбалту ® не следует назначать пациентам с заболеваниями печени , это может вызвать печеночную недостаточность .

Дулоксетин не рекомендуется назначать детям в связи с недостаточностью данных относительно его безопасности и эффективности применение этой возрастной категории пациентов .

Симбалту ® не следует назначать в комбинации с флувоксамином , ципрофлоксацином или эноксацином ( сильные ингибиторы CYP1A2) из-за повышения концентрации дулоксетина в плазме крови .

Способ применение и дозы .

При в большом депрессивном расстройстве . Дулоксетин назначается в дозе 60 мг 1 раз в сутки , независимо от приема пищи .

Некоторым пациентам можно рекомендовать выше дозировка , чем 60 мг, до максимальной дозы

120 мг в сутки , распределенной на 2 приема . Возможность назначение доз свыше 120 мг систематически не оценивалось .

При диабетическом периферическом нейропатической боли. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки , независимо от приема пищи . Некоторым пациентам можно рекомендовать дозировка выше 60 мг 1 раз в сутки , до максимальной дозы 120 мг/ сут , распределенной на 2 приема .

Терапевтический эффект лечение оказывается в течение 2 месяцев .

При генерализованном тревожном расстройстве . Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки , независимо от приема пищи . Пациентам с недостаточным эффектом лечение дозу нужно увеличить до 60 мг/ сут . В условиях недостаточного эффекта лечение в дозе 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг/ сут .

Терапевтический эффект лечение оказывается в течение 2-4 недель .​

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы для пациентов со слабой и умеренной стадиями почечной недостаточности не требуется . Для лечения пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности ( клиренс креатинина <30 мл/ мин ) не применяется .

Пациенты с печеночной недостаточностью . Симбалту ® нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени .

Возраст . Любых​ изменений дозы препарата при назначении пациентам пожилого возраста не требуется .

Побочные реакции .

Сообщалось об головокружении , тошноте и главном боль (>5%) как о неблагоприятных симптомы при прекращении приема дулоксетина . При прекращении приема также сообщалось о нарушении чувствительности , нарушение сна, возбуждение или тревожность , тремор, раздражительность , диарею и гипергидроз . В таблице приведены побочные реакции при приеме дулоксетина в соответствии с данными , полученными со спонтанных отчетов и в ходе плацебо -контролируемых клинических исследований .

Оценка частоты : очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%).

1 Случаи судорог и звон в ушах наблюдались после прерывание лечение .

2 Случаи ортостатической гипотензии и потери сознания наблюдались преимущественно в начале лечения .

3 Пациентам , у которых наблюдается постоянное повышение артериального давления при приеме дулоксетина необходимо уменьшать дозу или постепенно прекращать терапию препаратом.

4 О случаях агрессии и злобы сообщалось в начале лечения и после прерывание лечение .

5 О случаях суицидального мышления и суицидальной поведения сообщалось в начале лечения и сразу после прерывание лечение .

6 Установленная частота побочных реакций с пост маркетинговых исследований , не наблюдавшихся у плацебо - контролированных клинических исследованиях .

7 Статистически значимо не отличаются от плацебо.

8 Случаи пади были более частыми у людей пожилого возраста ( ≥ 65 лет и старше ).

Прекращение терапии (особенно резкое прерывание ) часто сопровождается синдромом отмены . Самыми частыми побочными реакциями в таком случае являются: головокружение , сонливость , нарушение чувствительности ( включая парестезию ), нарушение сна ( включая бессонница и сильные бред ), слабость , беспокойство или агрессивность , тошнота и/ или рвота , тремор, главный боль , раздражительность , диарея , гипергидроз и головокружение . Рекомендуется постепенное прекращение терапии .

Почечная недостаточность .

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( клиренс креатинина < 30 мл/ мин ), которые находятся на гемодиализе , наблюдается повышение уровня дулоксетина в плазме крови .

Гепатит/ повышение уровня печеночных ферментов .

Сообщалось о случаях повреждение печени , включавшие значительное​ повышение уровня печеночных ферментов ( увеличение до 10 раз сверх нормы), гепатит и желтуху . Большинство этих явлений случались течение первого месяца лечение . Наиболее частый вариант печеночного Повреждение - гепатоцеллюлярный . Дулоксетин необходимо с осторожностью назначать пациентам , которые принимают лекарство​​ могут вызвать повреждение печени .

Сообщалось о незначительном повышение уровней калия в крови . Нечасто наблюдались транзиторные аномальные значение уровней калия у пациентов , которые получали лечение дулоксетином​​ с плацебо.

Передозировка .

Клинические опыты . Клинические данные по отношению передозировка дулоксетина ограниченные . Есть сообщения о случаях приема больших доз (до 1400 мг) одного препарата или в комбинации с другими лекарствами , которые не имели летальных последствий . Симптомы передозировка ( преимущественно при комбинации с другими лекарствами ) включали сонливость , ком, серотониновый синдром, эпилептические приступы, рвоту и тахикардию .

Лечение при передозировке . Специфические антидоты неизвестные , при появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение ( ципрогептадин и/ или контроль температуры ). Проходимость дыхательных путей нужно проверить . Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и контроль основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами. Промывка желудка может быть уместным , если оно проводится сразу после приема препарата или в симптоматических целях. Активированное уголь уменьшает абсорбцию препарата. Дулоксетин имеет большой объем распределения в организме , в связи с чем форсированный диурез , гемоперфузия и обменная перфузия вряд ли будут полезные .

Применение в этот период беременности или кормление грудью .

Адекватные и контролируемые исследование действия препарата на беременных женщин не проводились , поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется . Как и при приеме других серотонинергических лекарственных средств у младенцев могут наблюдаться симптомы синдрома отмены , если мать применяла дулоксетин перед родами. Симптомы синдрома отмены включают ортостатическую гипотензию , тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости , затруднения глотание , сосание , дыхательные расстройства , эпилептические приступы. В большинстве случаев или симптомы наблюдались сразу после рождение или течение несколько первых дней жизнь . Необходимо рекомендовать женщинам сообщать врачу о том, что они забеременели или собираются забеременеть во время приема дулоксетина .

Применение препарата во время беременности рекомендуется только при условии , если ожидаемый эффект превосходит риск .

Дулоксетин слабо экскретируется в грудное молоко. Установленная доза для ребенка из расчета

мг на кг массы тела составляет 0,14% от материнской дозы . Безопасность применение дулоксетина детям неизвестна , поэтому кормление грудью во время приема Дулоксетина не рекомендуется .

Дети .

Клинические исследование относительно изучение применение дулоксетина детям не проводились , поэтому препарат не применяют в педиатрической практике .

Особенности применение .

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

Пациентам с высоким риском суицида во время лечения необходимо находиться под суровым надзором , поскольку до наступления значительной ремиссии не исключена возможность попытки суицида .

Возможность применение дулоксетина гидрохлорида не изучалась у пациентов в возрасте до 18 лет , и он не предназначен для использования в этой возрастной группе .

Эпилептические припадки и мании . Как и в случае применение других лекарств , что действуют на центральную нервную систему, для пациентов с эпилептическими приступами , манией или биполярными расстройствами в анамнезе дулоксетин необходимо назначать с соблюдением предохранительных мероприятий .

Мидриаз . Были сообщения о проявлении мидриаза в связи с приемом дулоксетина , поэтому назначение дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или при опасности острой узкоугольной глаукомы нужно проводить с осторожностью .

Артериальный давление и сердцебиение . В некоторых пациентов прием дулоксетина приводит к повышению артериального давления . У пациентов с известной артериальной гипертензией и/ или другими заболеваниями сердца рекомендуется мониторинг артериального давления . Пациентам с постоянно повышенным артериальным давлением нужно уменьшать дозы или постепенно отменить препарат. Лечение пациентов с нестабильной гипертензией не является целесообразным .

Геморрагии . Сообщалось о нескольких случаев геморрагий , в частности пурпура, желудочно-кишечная. кровотечение и кровоизлияния .

Гипонатриемия . Необходимо с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновение гипонатриемии - людям пожилого возрасту , лицам с недостаточностью АДГ, лицам с циррозом печени .

Синдром отмены. Симптомы синдрома отмены достаточно​ частыми , особенно при резком прекращении лечение . Прекращение лечение имеет осуществляться в течение не менее 2 недель с постепенным уменьшением дозы .

Акатазия / психомоторное беспокойство. Подобные проявления возникают в течение первых нескольких недель лечение .

Повышение уровней энзимов печени . Значительное повышение энзимов печени (в 10 раз больше нормы) или поражение печени с холестазом или значительное повышение энзимов вместе с поражением печени возникали редко . Чаще об этих явления сообщалось в течение первых месяцев лечение . Повреждение печени чаще всего имеет гепатоцеллюлярный характер. Необходимо с осторожностью назначать дулоксетин пациентам , которые принимают препараты​​ могут вызвать повреждение печени .

Наличие сахарозы. Нет можно назначать кишечнорастворимые капсулы Симбалты ® пациентам со наследственной непереносимостью фруктозы , синдромом мальабсорбции , недостаточностью сахаразы-изомальтазы .

Суицид .

Большой депрессивный расстройство и генерализованное тревожный расстройство .

Депрессия связана с повышенным риском суицидального мышление , нанесение повреждений себе и суициду ( явления , связанные с суицидом ). Риск существует до достижения значительной ремиссии . Пациента необходимо строго контролировать до достижения значительного улучшение , поскольку ремиссия может не наступить течение нескольких первых недель лечение или больше . С общего клинического опыта известно , что риск суицида повышается на начальных этапах лечение .

Другие психические состояния , при которых назначается Симбалта ®, также могут быть ассоциированы с повышенным риском возникновение суицидальных явлений . Кроме того, эти психические состояния могут быть коморбидны , если они сопровождают большой депрессивный расстройство . Таким образом, необходимо придерживаться одинаковых предостерегающих мероприятий при лечении пациентов как с большим депрессивным расстройством , так и с другими психическими сословиями. пациентов , которые имеют в анамнезе суицидальные явления или значительный уровень суицидального мышление , риск возникновение суицидальной поведения больше , поэтому необходимо осуществлять более тщательный контроль во время лечения . Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидальной поведения во время терапии дулоксетином или сразу после прекращение . Необходим тщательный контроль за пациентами , особенно теми , кто находятся в группе риска , течение терапии , особенно на ранних этапах , а также осуществлять подходящую смену дозировка .

Диабетический периферический нейропатический боль .

Сообщалось об единичных случаи суицидального мышления и суицидальной поведения во время терапии дулоксетином или сразу после ее окончание , как и при приеме других лекарственных средств с подобной фармакологической действием ( антидепрессанты ). Врачи имеют информировать пациентов о необходимости сообщать о любых ощущение беспокойство .

Люди пожилого возраста .

Данные относительно применение Симбалты ® в дозировке 120 мг пожилым людям возраста с большим депрессивным расстройством и генерализованным тревожным расстройством ограничены

Серьезные реакции со стороны кожи .

В постмаркетинговых исследованиях очень редко сообщалось о следующих Реакция со стороны кожи : ангионевротический отек, контузия , кровоизлияния , синдром Стивенса -Джонсона, ушибы , крапивница .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами .

Во время лечения пациентам след содержаться от потенциально опасных видов деятельности , что требуют повышенной внимания и скорости психомоторных реакций .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Лекарство​​ метаболизируются посредством CYP1A2 . Во время клинического изучение в этом случае одновременного назначение теофиллина , субстрата CYP1A2 из дулоксетином (60 мг дважды в сутки ежедневно )​ фармакокинетика не влияла значительно друг на друга.

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в обмене веществ дулоксетина , совместимое применение дулоксетина с сильнодействующими ингибиторами CYP1A2, вероятно , приведет к повышению концентрации дулоксетина . Флувоксамин (100 мг 1 раз в сутки ) , сильнодействующий ингибитором CYP1A2, уменьшающим клиренс дулоксетина в плазме примерно до 77%. В этой связи​ Симбалту ® нельзя​ назначать вместе с ингибиторами .

Лекарство​​ метаболизируются с помощью CYP2D6 . Дулоксетин – умеренный Ингибитор CYP2D6. При назначении дулоксетина в дозе 60 мг дважды в сутки с разовой дозой дезипрамина , являющегося субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Совместное назначение дулоксетина (40 мг дважды в сутки ) увеличивает стационарный AUC толтеродина (2 мг дважды в сутки ) на 71%, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита . В этой связи при назначении​ дулоксетина с ингибиторами CYP2D6​ имеют узкий терапевтический индекс , необходимо придерживаться определенных предохранительных мероприятий .

Лекарство​​ действуют на центральную нервную систему. При назначении дулоксетина в комбинации с другими лекарствами и веществами​​ действуют на центральную нервную систему, особенно с подобным механизмом действия , включая алкоголь и седативные лекарственные средства , необходимо придерживаться определенных предохранительных мероприятий .

Ингибиторы МАО . Дулоксетин не следует назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) из-за риска возникновение серотонинового синдрома При приеме обратных селективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), например моклобемида , риск возникновение серотонинового синдрома меньше , однако применение такой комбинации не рекомендуется .

Серотониновый синдром. Нужно с осторожностью назначать Симбалта ® в комбинации с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами , препаратами травы зверобоя , трамадолом , пептидином , триптофаном.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Дулоксетин с осторожностью назначают вместе с пероральными антикоагулянтами и антитромботическими. средствами в связи с потенциальным повышением риска возникновение кровотечения из-за фармакодинамического взаимодействие .

Лекарственные средства , что содержат дулоксетин .

Необходимо избегать сопутствующего применение с другими лекарственными средствами , что содержат дулоксетин .

Препараты​​ содержат траву зверобоя .

При совместном применении с Симбалта ® часто возникают побочные реакции .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Дулоксетин – это совмещен ингибитор обратного восторг серотонина и норепинефрина . Он незначительной мерой ингибирует восторг допамина , не имеет значительной родства с гистаминовыми и допаминовыми , холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием обратного восторг серотонина и норепинефрина и, как следствие , усилением серотонергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС. Дулоксетин также делает болеутоляющее действие , что , вероятно , является результатом замедления передачи болевых импульсов в центральной нервной системе .

Фармакокинетика . При пероральном приеме Дулоксетин хорошо всасывается . Максимальная концентрация достигается через 6 часов после приема препарата. Прием пищи задерживает время абсорбции , время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 10 часов, при этом всасывание уменьшается ( приблизительно на 11%).

Распределение . Дулоксетин эффективно связывается с белками сыворотки (>90%).

Метаболизм. Дулоксетин метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2 Метаболиты​​ образуются , фармакологически не активны .

Вывод .Период полувыведение дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина в плазме – 101 л/час.

Почечная недостаточность . У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности , которые постоянно находятся на диализе , наблюдалось двойное увеличение концентрации дулоксетина и величины экспозиции (AUC) сравнительно со здоровыми субъектами . Итак , для пациентов с хронической почечной недостаточностью нужно использовать ниже начальную дозу.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: капсулы с непрозрачным синим колпачком и непрозрачным корпусом белого цвета с маркировкой зелеными чернилами (30 мг) или непрозрачным корпусом зеленого цвета с маркировкой белыми чернилами (60 мг), что содержат гранулы от белого до сероватого цвета .

Срок годности – 3 года.

Условия хранение .

Хранить при температуре 15–30 °С.

Упаковка.

По 14 капсул в блистере . По 1 или 2 блистера в картонной упаковке .

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель .

Элан Форма Интернешнл Лимитед ; Elan Pharma International Limited , Лилли С.А.; Lilly SA

Местонахождение .

Монксленд , Атлон , Ко. Вестмит , Ирландия ; Монкленд , Athlone . Co Westhmeath , Ирландия , Авда де ля Индустрия , 30, 28108 Алькобендас , Испания , Avda de la Industria , 30, 28108, Alcobendas , Spain .