ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применение препарата
СОЛОФАЛЬК
(SALOFALK ® )
Состав
действующая вещество : месалазин ;
1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты );
вспомогательная вещество : жесткий жир.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные .
Основные физико-химические свойства : суппозитории светло -бежевого цвета , торпедообразного формы , с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью . При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров .
Фармакотерапевтический группа
Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ . Противодиарейные , кишечные. противовоспалительные / противомикробные препараты . Кишечные противовоспалительные препараты . Аминосалициловая кислота и подобные средства . Месалазин .
Код АТХ А07ЕС02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм противовоспалительной действия неизвестный . Результаты исследований in vitro свидетельствуют , что определенную роль может играть ингибирование Липооксигеназы .
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода .
Фармакодинамический эффект
Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистый прослойка кишок. Клинически эффективность и безопасность суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг проверены на фазе III мультицентрических клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности . Средний индекс активности заболевание (ИАЗ) в начале исследований составляло 6,2 ± 1,5 ( диапазон : 3–10). Пациенты были рандомизированы для лечения с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг ( группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно ( группа «500×3») в течение 6 недель . Как первичный критерий эффективности было установлено достижение клинической ремиссии , определенной как ИАЗ < 4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9% пациентов с группы «1000×1» и 90,7 % с группы "500×3" находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа intention -to-treat ): группа «1000×1»: 84,0 %; группа «500×3»: 84,7 %). Средний показатель изменения ИАЗ по сравнению с начальным уровнем составлял -4,7 у обоих группах . Никаких серьезных , обусловленных лечебными средствами побочных эффектов не наблюдалось .
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина
Поглощение
Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким – в дистальной его части .
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента . Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действия бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Выведение / экскреция
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями ( основная часть ), почками ( варьирует между 20% и 50%, в зависимости от типа применения , фармацевтической формы и пути освобождения месалазина ) и с желчью ( незначительная часть ). Почечная экскреция происходит предпочтительно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной пероральной дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.
Особенности препарата Салофальк , суппозитории ректальные по 1000
мг Сцинтиграфическое
исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространение суппозитория растаял при температуре тела , через 2–3 часа . Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом . Следовательно , суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита ( язвенного) . колита прямой кишки).
Поглощение
У здоровых субъектов среднее концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина ( суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составляла 192±125 нг /мл ( диапазон 19–557 нг /мл); при этом концентрация главного метаболита , N-ацетил-5-АСК, составляла 402±211 нг /мл ( диапазон 57–1070 нг /мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 ч ( диапазон 0,3–24 ч).
Вывод
У здоровых субъектов примерно 14 % от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).
Показания
Лечение обострений язвенного колита , ограниченного прямой кишкой ( язвенный проктит).
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазину , к любому из компонентов препарата или к салицилатам , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострение , тяжелая печеночная и/ или почечная недостаточность , геморрагический диатез .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не производилось.
В случае одновременного лечение препаратом Салофальк и азатиоприном , 6-меркаптопурином или тиогуанином след принимать во внимание возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна , 6-меркаптопурина или тиогуанина .
Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционную действие варфарина .
Особенности применение
По усмотрению врача нужно во время и после лечение делать анализы крови ( развернутый анализ крови ; параметры функции печени , такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки ) и мочи ( тестовые полоски , осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели .
Если результаты исследований нормальные , рутинные проверки можно проводить каждые 3 месяца , но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно .
С осторожностью след применять больным с нарушением функции печени .
Не следует применять суппозитории препарата Салофальк 1000 мг при нарушении функции почек . При ухудшении функции почек на протяжении лечение след иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек .
При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза , в том числе образование камней со 100% содержанием месалазина . Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости .
Пациентам с легочными заболеваниями , в частности с астмой, следует находиться под присмотром врача течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк 1000 мг.
Пациентам , которые имеют реакции гиперчувствительности на препараты содержат сульфасалазин , след находиться под присмотром врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг. При появлении острых симптомов непереносимости , таких как судороги , острый боль в животе , горячка , сильная главный боль и сыпь , терапию след немедленно прекратить .
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Применение препарата Салофальк , суппозиториев ректальных по 1000 мг, не влияет или имеет только незначительный влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами .
Применение в этот период беременности или кормление грудью
Беременность
Адекватных данных о применении суппозиториев Салофальк 1000 мг беременным женщинам нет . Однако данные о применении ограниченной количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина в течение беременности или на здоровье плода и ( или ) новорожденного . На сегодня нет никаких других эпидемиологических данных по отношению этого препарата. Только в одном случае после длительного применение месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточность у новорожденного .
Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не засвидетельствовало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность эмбриона /плода, роды или постнатальный развитие .
Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять течение беременности только тогда , когда ожидаемая польза от применение будет преобладать возможен риск .
Лактация
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применение женщинам в период кормление грудью . Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудной ребенка , таких как диарея . Следовательно , суппозитории препарата Салофальк 1000 мг имеют применяться в период кормление грудью только тогда , когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможен риск для ребенка . Если у грудной ребенка разовьется диарея , кормление грудью след прекратить .
Способ применение и дозы
Этот лекарственный средство назначен только для ректального применения .
Применять суппозитории Салофальк 1000 мг желательно вечером перед сном.
|
Система органов
|
Частота согласно MedDRA
|
|
|
редкие (³ 1/10 000; < 1/1 000)
|
очень редкие (< 1/10 000)
|
Частота неизвестна ( невозможно оценить на основе доступных данных )
|
|
Система крови и лимфатическая система
|
|
Изменения в составе крови ( апластическая анемия , агранулоцитоз, панцитопения , нейтропения , лейкопения , тромбоцитопения )
|
|
|
Нервная система
|
Главный боль , головокружение
|
Периферическая нейропатия
|
|
|
Сердечно-сосудистая система
|
Миокардит , перикардит
|
|
|
|
Органы дыхания , грудной клетки и средостение
|
|
Аллергические и фиброзные реакции легких ( включая диспное , кашель, бронхоспазм, альвеолит , легочную эозинофилию , инфильтрацию легких , пневмонит )
|
|
|
Желудочно-кишечный тракт
|
Абдоминальный боль , диарея , метеоризм, тошнота и рвота
|
Острый панкреатит
|
|
|
Почки и органы мочеотделение
|
|
Нарушения функции почек , включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность
|
Нефролитиаз *
|
|
Кожа и ее производные
|
Повышенная чувствительность кожи к солнечным и ультрафиолетовым лучей ( фоточувствительность )
|
Алопеция
|
|
|
Скелетно- мышечная система и соединительные ткани
|
|
Миалгия , артралгия , судороги
|
|
|
Иммунная система
|
|
Реакции гиперчувствительности , включая аллергические сыпь , медикаментозную лихорадка , синдром красного волчанка , панколит
|
|
|
Печень и желчный пузырь
|
|
Изменения показателей функции печени ( повышение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи ), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность
|
|
|
Репродуктивная система
|
|
Олигоспермия ( оборотная )
|
|
Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк , суппозиториев ректальных по 1000 мг.
Продолжительность применение определяет врач .
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки ( эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки ).
Дети
Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям .
Передозировка
Есть данные о редких случаи передозировка ( например , преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина ), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность . Специфического антидота не существует , лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим .
Побочные реакции
В клинических исследованиях , включавших 248 участников , примерно у 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк , суппозиториев ректальных по 1000 мг. Самыми частыми побочными реакциями были главный боль , около 0,8 %, и реакции сбоку желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев ; тошнота , рвота и абдоминальный боль в 0,4% случаев для каждой реакции ).
При приеме месалазина наблюдались такие побочные реакции :
* Более подробную информация приведена в разделе « Особенности применение ».
Фоточувствительность
Были сообщения о тяжелых реакции у пациентов с заболеваниями кожи , например с атопическим дерматитом и атопической экземой .
Срок пригодности
3 года.
Нельзя применять после окончание срока пригодности , указанной на упаковке .
Условия хранение
Хранить в недоступном для детей месте . Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света .
Упаковка
По 5 суппозиториев в стрипе , по 6 стрипов в коробке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Др. Фольк Фарма ГмбХ , Германия
