ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Людиомил ®
( Ludiomil ® )
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит гидрохлорид мапротилина 25 мг или 75 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат - 30 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 27 мг, кальция фосфат - 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 500 мкг 5 кг .
Состав оболочки: гипромеллоза – 2.11 мг, тальк – 1.86 мг, титана диоксид – 330 мкг , полисорбат 80 – 100 мкг , краситель железа оксид желтый – 70 мкг , краситель железа оксид красный – 30 мк .
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Основные физико-химические свойства:
Фармакотерапевтическая группа.
Код АТХ N06AA21
Фармакологические свойства. Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Фармакодинамика .
Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина , при этом действие на захват серотонина незначительно. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.
Оказывает анксиолитическое , седативное, антигистаминное , а также адрено- и холиноблокирующее действие.
Фармакокинетика .
При приеме внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd – 23 л/кг.
T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть – в виде метаболитов.
Клинические свойства.
Показания.
Депрессии разного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией , раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.
Противопоказания.
Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина , контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение присущих им побочных реакций. При таких комбинациях может потребоваться пересмотр режима дозировки препаратов.
При одновременном применении мапротивлин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие угнетения их метаболизма в печени.
При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении с бета- адреноблокаторами (с пропранололом ) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими производными сульфонилмочевины , с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.
При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении мапротивлин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств ( эпинефрина , норэпинефрина , изопреналина , эфедрина, фенилэфрина ), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, используемых в стоматологии).
При одновременном применении с гуанетидином , бетанидином , резерпином, клонидином , альфа- метилдопой возможно уменьшение или подавление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.
При одновременном применении с флуоксетином флувоксамин возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые вследствие длительного T1/2 флуоксетина и флувоксамина могут сохраняться длительное время.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего воздействия на ЦНС.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии , тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.
Особенности применения.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени,
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.
особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции желудочно-кишках, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфарке шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.
При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.
При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.
Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется снизить дозу мапротилина в 2 раза.
Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.
Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Способ применения и дозировка конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозировки определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретному препарату показаниями к применению и режиму дозировки.
Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения – 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста – по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза – 25-150 мг. Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно – 150 мг, в условиях стационара – 225 мг.
Побочные реакции.
Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко – приступы судорог; галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушение проводимости; нарушение сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко – холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз .
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко – гинекомастия .
Другие: редко – припухлость мошонки.
Срок годности. 4 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Упаковка. 10 или 14 таблеток на блистере, по одному, два, три или пять блистеров в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель АМДИФАРМ, Ирландия, Франция / ФАРМАВИЗИОН, Турция
