Глифор таблетки 1000 мг №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГЛИФОР

( GLIFOR)

Состав

действующее вещество: метформина гидрохлорид; 1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 1000 мг;

другие составляющие: ядро: повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния; пленочное покрытие*: гипромеллоза (2910/5), титана диоксид (Е 171), макрогол (тип 400). * Опадрай Y-1-7000H Белый или Аквариус ™ Прайм BAP318014 Белый или может быть использовано пленочное покрытие такого же качественного и количественного состава, но под другим торговым названием .

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой .

Основные физико-химические свойства : белые или почти били овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой , с рисками из обоих боков , тиснением «9» слева и «3» справа от риска с одной стороны, «72» слева и «14» справа от риска с другой стороны. назначена исключительно для облегчения глотание , а не для разделения таблетки на две уровни дозы .

Фармакотерапевтическая группа Пероральные гипогликемические средства , за исключением инсулинов . Код АТХ А10В А02. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Метформина гидрохлорид является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бегуанидов , которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак , так и после употребление пищи . Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта , опосредованного этим механизмом . Метформина гидрохлорид имеет три механизма противодиабетической действия .

1. Уменьшает продуцирование глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза .

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах , усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена ; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов . Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Сообщалось , что во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась .

Фармакокинетика .

Всасывание . После перорального приема​ метформина время достижения максимальной концентрации ( Тmax ₎ составляет около 2,5 часа . Абсолютная биодоступность таблеток 500 или 850 мг составляет примерно 50-60%. После перорального применения фракция , которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30%. После перорального применения абсорбция метформина является насыщенной и неполной . Предполагается , что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной . При применении рекомендованных доз метформина и соблюдения режимов дозировка стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. Максимальная концентрация метформина в плазме крови ( С _mах ) не превышала 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз. При одновременном употреблении пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется . После перорального применения дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови . Клинически значимость этих изменений неизвестна .

Распределение . М етформин незначительной мерой связывается с белками плазмы крови . Метформин проникает в эритроциты . Максимальная концентрация в крови ниже максимальная концентрация в плазме крови​ крови и достигается примерно через то же время. Эритроциты , вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения . Средний объем распределения ( V _d ) составляет 63-276 л.

Метаболизм . М етформин выводится с мочой в неизмененном состоянии . Метаболитов у человека не обнаружено .

Вывод . Почечный​ клиренс метформина – более 400 мл/ мин . Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции . После перорального приема период полувыведение составляет примерно 6,5 часа . При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу​ креатинина , в связи с этим период полураспада удлиняется . Это приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови .

Показания

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок , особенно у больных с избыточной массой тела ;

• как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых ;
• как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей возрастом от 10 лет и подростков .

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела , которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому другого компонента препарата. Любой тип острого​ метаболического ацидоза ( например , лактат -ацидоз, диабетический кетоацидоз ). Диабетическая прекома . Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/ мин ). Острые состояния , которые протекают с риском развития нарушений функции почек :

• обезвоживание организма ;
• тяжелые инфекционные заболевание ;
• шок.

заболевания , которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (особенно острые заболевание или обострение хронической болезни ): декомпенсирована сердечная недостаточность , дыхательная недостаточность , недавно перенесенный инфаркт миокарда , шок. Печеночная недостаточность . Остро алкогольная интоксикация , алкоголизм .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Нерекомендованные комбинации .

Алкоголь . Остро алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактат –ацидоза, особенно в случаях голодание или соблюдение низкокалорийной диеты , а также при нарушении функции печени . При лечении метформином след избегать употребление алкоголя и приема лекарственных средств , что содержат спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества . Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастный веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие , кумуляции метформина и повышение риска развития лактат –ацидоза. Применение метформина след прекратить до или во время проведения исследования и возобновлять не раньше чем через 48 часов после исследование , только после повторной оценки функции почек и определение ее как стабильной (см. раздел « Особенности применение »).

Комбинации , которые след применять с осторожностью .

Некоторые лекарственные препараты могут отрицательно влиять на функцию почек , увеличивая риск лактат -ацидоза, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II (ЦОГ), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики , особенно петлевые диуретики . В начале терапии одновременное применение этих лекарственных средств в комбинации с метформином нуждается тщательного наблюдение за почечной функцией .

Лекарственные средства , что поступают гипергликемическую действие ( глюкокортикостероиды системной и местной действия , симпатомиметики ) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови , особенно в начале лечения . Во время и после прекращение такой совместимой терапии нужно корректировать дозу метформина .

Диуретические средства , особенно петлевые диуретики , могут повышать риск развития лактат -ацидоза вследствие возможного снижение функции почек .

Особенности относительно применение

Лактат – ацидоз. Лактат -ацидоз возникает у единичных случаях , но опасно метаболическим осложнением ( высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечение ), что чаще всего возникает как следствие острого ухудшение функции почек , кардио-респираторных заболеваний или сепсиса. Острое ухудшение функции почек приводит к кумуляции метформина , повышая тем самым риск возникновение лактат –ацидоза. Случаи возникновение лактат -ацидоза регистрировались главным образом у пациентов , больных сахарным диабет со значительным ухудшением функции почек . Частота возникновения лактат -ацидоза может быть уменьшена , если контролировать и постоянно переоценивать такие факторы риска как недостаточный контроль течения сахарного диабета , кетоз , длительное голодание , чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любые состояния , связанные с гипоксией ( декомпенсированная сердечная недостаточность , острый инфаркт миокарда ) (см. раздел « Противопоказания »). В случаях обезвоживание (сильная диарея или рвота , лихорадка или уменьшен прием жидкости ) необходимо временно прекратить применение метформина и обратиться к врачу . Пациентам , которые применяют метформин , следует с осторожностью применять лекарственные средства , которые могут вызвать острое нарушение функции почек ( такие , как антигипертензивные препараты , диуретики , НПВС). Врач должен предупредить пациентов и персонал , ухаживает за ними, о риске возникновение лактат -ацидоза, который может проявляться следующими признаками : ацидотический тип дыхания ( дыхание Куссмауля ), боли в животе , мышечные судороги , астения и гипотермия со следующим развитием комы. При возникновении вышеуказанных признаков необходимо прекратить применение метформина и срочно обратиться за медицинской помощью . В лабораторные маркеров лактат -ацидоза относят : понижение уровня рН крови ( ниже 7,35), увеличение уровня сывороточной концентрации лактата ( выше 5 ммоль/л), увеличение анионного промежуток и соотношение лактат / пируват . В случае развития лактат -ацидоза пациента необходимо немедленно госпитализировать (см. раздел « Передозировка »). Лактат -ацидоз может проявляться в виде таких неспецифических симптомов , как мышечные судороги​​ пищеварение , боль в животе и тяжелая астения . Пациенты должны немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций , особенно если раньше они хорошо переносили применение метформина . В этих случаях необходимо временно прекратить применение метформина к выяснению ситуации . Терапию метформином можно восстановить только после оценки соотношение польза / риск в каждом индивидуальном случая и оценки функции почек .

Почечная недостаточность . Перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо оценивать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) (см. раздел « Способ применение и дозы »). Прием метформина противопоказан пациентам из СКФ <30 мл/ мин и его нужно временно прекратить в этом случае наличии состояний , которые меняют функцию почек (см. раздел « Противопоказания »). Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно . След проявлять осторожность в тех случаях , когда может нарушаться функция почек , например в случае обезвоживание или в начале лечения гипотензивными средствами , диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В таких случаях также рекомендуется проверять функцию почек перед началом лечения метформином .

Сердечная функция . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности . Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции . Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью .

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастный средств может вызвать индуцированную контрастом нефропатию и привести к кумуляции метформина и, как следствие , к повышению риска развития лактат –ацидоза. Прием метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и обновить не раньше чем через 48 часов после проведение исследование , только после повторной оценки функции почек и определение ее как стабильной (см. раздел « Особенности применение »).

Хирургические вмешательство . Необходимо прекратить применение метформина на время проведения плановых хирургических вмешательств под общей , спинальной или перидуральной анестезией . Терапию метформином след восстановить не раньше чем через 48 часов после проведение операции или восстановление перорального питания и после переоценки функции почек и определение ее как стабильной .

Дети и подростки . До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам исследований продолжительностью один год не было обнаружено влияния метформина ростом и половым​ созревание у детей . Однако нет данных относительно действия метформина ростом и половым​ созревание при более длительном применении , поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревание , особенно возрастом от 10 до 12 лет .

Дети возрастом от 10 до 12 лет . Известно , что эффективность и безопасность применение метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков . Препарат следует назначать с особой осторожностью детям возрастом от 10 до 12 лет .

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо придерживаться диеты , равномерного приема углеводов течение суток . Пациентам с чрезмерной массой тела след продолжать придерживаться низкокалорийной диеты . Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов . Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии , однако следует быть осторожным при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами ( например , производными сульфонилмочевины или меглитинидами ).

Применение в этот период беременности или кормление грудью .

Беременность . Неконтролируемый​ диабет в период беременности ( гестационный или постоянный ) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности . Имеющиеся ограничены данные о применении метформина беременным женщинам , не указывающим на повышенный​ риск врожденных аномалий . Исследования на животных не оказали негативного влияния на беременность​​ эмбриона или плода, роды и послеродовой развитие . В случае планирование беременности , а также в случае наступление беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин , а инсулин для поддержки уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному для уменьшение риска развития пороков плода. Кормление грудью . Метформин проникает в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев находились на грудном кормлении . эффекты не наблюдались . Однако , поскольку недостаточно данных относительно безопасности применение метформина во время кормления грудью , его применение не рекомендовано в этот период . Решение относительно прекращение кормление грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка . Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/ сут . почти в 3 раза превышали максимальное рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами . Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами , поскольку препарат не вызывает гипогликемии . Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами ( производные сульфонилмочевины , инсулин или меглитиниды ) из-за риска развития гипогликемии .

Способ применение и дозы

Взрослые .

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами .

Обычно начальная дозировка составляет 500 мг или 850 мг ( применять в соответствующем дозировке ) метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки во время или после употребление пищи . Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови . Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта При лечении высокими дозами (2000-3000 мг/ сут ) возможно замещение каждые 2 таблетки препарата Дианормет 500 ^мг или Метформин-Тева 500 мг, на 1 таблетку Метформин-Тева 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/ сут , распределенная на 3 приема . В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше .

Комбинированная терапия совместимо с инсулином .

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии . Обычно начальная дозировка составляет 500 мг или 850 мг ( применять в соответствующем дозировке ) метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки , в то время как дозу инсулина след подбирать в соответствии с результатами измерение уровня глюкозы в крови .

Дети .

Монотерапия или комбинированная терапия совместимо с инсулином .

Метформина гидрохлорид применять детям возрастом от 10 лет и подросткам . Обычно начальная дозировка составляет 500 мг или 850 мг ( применять в соответствующем дозировке ) метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после употребление пищи . Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови . Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/ сут , распределенная на 2-3 приема .

У пациентов пожилого возраста возможное снижение функции почек , поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек , которую необходимо проводить регулярно (см. раздел « Особенности применение »).

Пациенты с почечной недостаточностью .

Перед началом применения метформина или метформинсодержащих препаратов и не менее 1 раз в год во время лечения след оценивать скорость клубочковой фильтрации . У пациентов с повышенным риском прогрессирование ухудшение почечной функции в дальнейшем и у пациентов пожилого возраста функцию почек необходимо оценивать чаще , по меньшей мере каждые 3-6 месяцев (см. таблицу ).

Дети . Метформин применять для лечения детей возрастом от 10 лет .

Передозировка 

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось . Однако в этом случае наблюдался развитие лактат –ацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызывать возникновение лактат –ацидоза. Лактат -ацидоз является неотложным состоянием и его след лечить в стационаре . Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина представляют собой гемодиализ .

Побочные эффекты 

Самыми частыми нежелательными реакциями , особенно в начале лечения , являются тошнота , рвота , диарея , боль в животе , отсутствие аппетита .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут наблюдаться тошнота , рвота , отсутствие аппетита , диарея , боль в животе . Чаще всего или побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно . Для предупреждения возникновение побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировка и применение суточный дозы препарата в 2-3 приема во время или после употребление пищи .

Со стороны метаболизма : лактат –ацидоз. При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В ₁₂​​ сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови . Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В ₁₂ , если у пациента налицо мегалобластно анемия .

Со стороны нервной системы : нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы : в единичных случаях – снижение показателей функции печени или гепатиты , которые полностью исчезают после отмены метформина .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные реакции , включая эритему , зуд , крапивницу .

При применении метформина в течение 1 года детям возрастом от 10 до 16 лет побочные реакции были подобны таковым у взрослых .

Срок пригодности  3 года.

Условия хранение  Специальные условия хранения не предусмотрены . Хранить в недоступном для детей месте .

Упаковка По 10 таблеток в блистере ; по 10 блистер и в коробке .

Категория отпуска  По рецепту.

Производитель : PHARMAVISION,Турция