Эриус таблетки 5 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение лекарственного средства

ЭРИУС ^â

( AERIUS ^â )

Состав:

действующая вещество : езлоратадин​ микронизированный ;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина микронизированного ;

вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат дигидрат , целлюлоза микрокристаллическая , крахмал кукурузный , тальк, Opadry II Blue 32В10817 ( лактозы моногидрат , гипромелоза 15ср, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль , FD & C Blue #2/ индигокармин алюминиевый лак (E 132)), воск. карнаубский .

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой .

Основные физико-химические свойства : круглые таблетки светло-голубого цвета с круглым тиснением по центру с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа . Антигистаминные средства для системного применения .

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика .

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительной действия , что имеет селективную антагонистическую действие на периферические H ₁ -рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H ₁ -рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства . Это проявлялось угнетением выделение провоспалительных цитокинов , таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13, из мастоцитов / базофилов человека , а также угнетение экспрессии молекул адгезии , таких как Р- селектин . Клинически значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждение .

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до

20 мг в течение 14 дней , статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались . В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточный клинической дозы ) в течение 10 дней , удлинение интервала QT не наблюдалось .

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус ^® эффективно устранял такие симптомы как чихание , выделение из носа и зуд , а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение , зуд небо . Эриус ^® эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. У контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг/ сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Эриус в суточной^​ дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность .

Эриус ^® эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизнь при риноконъюнктивите . Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника , связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью , которые ограничивали симптомы .

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы . Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы , ожидается , что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы , включая хроническую идиопатическую крапивницу .

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус ^® эффективно облегчал зуд и убавлял количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировка . В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозировка . Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% ​​пациентов , которые принимали дезлоратадин , по сравнению с 19% пациентов , которые принимали плацебо. Прием препарата не выявляет существенного воздействия на сон и дневную активность .

Фармакокинетика .

Всасывание .

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется , максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа ; период полувыведение составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периода полувыведения ( примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки . Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне​ от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическую исследовании , в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом , у 4 % участников наблюдалась высшее концентрация дезлоратадина . Эта количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности . Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный период полувыведение составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общем популяции .

Распределение .

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина ( от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено .

Биотрансформация .

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина , пока еще не обнаружено , поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo , исследование in vitro продемонстрировали , что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина .

Вывод .

В исследовании одноразового приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи ( жирный высококалорийный завтрак ) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина . Также установлено , что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина .

Клинические свойства.

Показания .

Устранение симптомов , связанных с:

– аллергическим ринитом (см. раздел « Фармакологические свойства »);

– крапивницей (см. раздел « Фармакологические свойства »).

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к активной вещества или к любому вспомогательной или к лоратадину .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось .

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем, не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию . Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимость алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата . Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечение Эриус® ^.​

Особенности применение .

У больных с почечной недостаточностью высокого степени прием препарата Эриус^​ след осуществлять под контролем врача .

Дезлоратадин след назначать с осторожностью больным , которые имели нападение судорог в анамнезе . Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином . Врач имеет принять решение относительно прекращение лечение дезлоратадином больных , у которых во время применения препарата наблюдался нападение судорог.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы , врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в этот период беременности или кормление грудью .

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных .

Безопасность применение препарата в период беременности не установлена , поэтому применение Эриус ^® в этот период не рекомендуется .

Кормление грудью .

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эриус ^® женщинам , которые кормят грудью , не рекомендуется .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

В клинических исследованиях , во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов , которые принимали дезлоратадин , не обнаружено . Однако пациентов след проинформировать , что очень редко некоторые люди чувствуют сонливость , что может повлиять на них способность управлять автомобилем и сложной техникой .

Способ применение и дозы .

Взрослым и детям возрастом от 12 лет : 1 таблетка 1 раз в сутки , независимо от приема еды , для устранения симптомов , ассоциированных с аллергическим ринитом ( включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит ) и крапивницей .

Терапию интермитирующего аллергического ринита ( наличие симптомов менее 4 дней в неделю или меньше 4 недель ) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновение симптомов и восстановить после повторного их возникновение .

При персистирующем аллергическом ринити ( наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель ) необходимо продолжать лечение течение всего периода контакта с аллергеном .

Дети .

Существуют ограничены данные клинических исследований эффективности применение таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел « Побочные реакции »).

Эффективность и безопасность применение таблеток Эриус у детей^​ в возрасте до 12 лет не установлена .

Передозировка .

В случае передозировка применять стандартные меры по удалению неабсорбированной активной вещества . Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение . В клинических исследованиях , в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг ( что в 9 раз превышали рекомендованные ), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались . Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа ; возможность его удаление при перитонеальном диализа не установлена .

Побочные реакции .

В клинических исследованиях относительно показаний , включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу , о нежелательных эффекты у пациентов , которые получали дозу 5 мг/ сут , сообщалось на 3% чаще , чем у пациентов , которые получали плацебо.

Чаще всего по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочные эффекты как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и главный боль (0,6%).

Дети . В клинических исследованиях с участием 578 подростков возрастом от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом был главный боль ; он наблюдался у 5,9% пациентов , которые принимали дезлоратадин , и у 6,9% пациентов , которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности ( аномальной поведения ), связанного с использованием дезлоратадина ( что может проявляться в виде злости и агрессии , а также возбуждении ).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна ): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии .

Суммарно таблица частоты побочных реакций .

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) , очень редко (<1/10000) и частота неизвестна .

Срок пригодности . 2 года.

Условия хранение .

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка.

По 7 таблеток или 10 таблеток в блистере . По 1 блистеру в картонной коробке . По 15 таблеток в блистере . По 2 блистера в картонной коробке .

Категория отпуска .

Без рецепта.

Производитель.

Н.В. Органон .

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Юридический адрес: 5349 АВ Осс , Клоостерштраат 6, Нидерланды

Адрес места осуществления деятельности: Моленштраат 110, 5342 СС Осс , Нидерланды.