ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Бетасерк ®
(BETASERC ® )
Состав:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид ;
1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой «256» с одной стороны таблетки; диаметр около 7 мм и вес таблетки около 125 мг.
таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые , белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» с обеих сторон от насечки; диаметр около 8,5 мм и вес около 250 мг; таблетку можно разделить на две равные дозы.
таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые , белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» с обеих сторон от насечки; диаметр около 10 мм и вес таблетки около 375 мг; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин . Код АД X N07C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.
Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н 1 -рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н 3 -рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н 2 -рецепторов гистамина . Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3 - рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3 - рецепторов.
Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .
продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах . vascularis внутреннего уха возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 -рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии .
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер .
Фармакодинамические свойства бетагистина , как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера , что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация ( C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Деление.
Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация .
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).
После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод .
2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы находится в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина , и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем .
Клинические свойства.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера , характеризующиеся тремя основными симптомами:
– головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождение .
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Феохромоцитома .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследование in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo .
Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин ). Рекомендуется придерживаться осторожности при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО ( включая В-селективные ингибиторы МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина , взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий относительно репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека . Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты , наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера , характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.
Способ применения и дозы.
Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределяемая для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.
Таблетки по 8 мг
|
Таблетки по 16 мг
|
Таблетки по 24 мг
|
1–2 таблетки
3 раза в сутки
|
½–1 таблетка
3 раза в сутки
|
1 таблетка
2 раза в сутки
|
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.
Бетасерк можно применять независимо от приема пищи . При приеме препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети .
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк его не рекомендуется назначать детям ( до 18 лет).
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина , особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Побочные реакции.
Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших Бетасерк ® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), редкие (от ≥1 /1000 до <1/100), жидкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Частые: головные боли.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности , например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте .
Упаковка .
Таблетки по 8 мг : по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке;
таблетки по 16 мг : по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке;
таблетки по 24 мг : по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. АВВОТТ, Турция