Бараклюд таблетки 1 мг 30шт

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение препарата

БОРОКЛЮД

(BARACLUDE ^® )

Состав.

Действующая вещество : энтекавир ;

1 таблетка содержит энтекавира 0,5 мг или 1 мг;

вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат , целлюлоза микрокристаллическая , кросповидон , повидон , магния стеарат , красители : осадки белый (таблетки 0,5 мг), осадки розовый (таблетки 1 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой .

Фармакотерапевтическая группа .

Противовирусные средства для системного применения . Код АТС J05A E.

Показания .

Хронический гепатит В у взрослых .

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к энтекавиру или любого​ другого компонента препарата.

Детский возраст до 16 лет .

Способ применение и дозы .

Энтекавир след принимать перорально натощак (через 2 часа после еды обо за 2 часа до следующего приема пищи ).

Рекомендованная доза энтекавира для взрослых и детей старше 16 лет – 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Продолжительность лечение определяется клиническими и лабораторными показателями и может продолжаться до одного года и больше .

Пациенты с почечной недостаточностью .

Клиренс энтекавиру уменьшается при понижении клиренса креатине ну. Рекомендуется коррекция дозы энтекавиру для пациентов с клиренсом креатини ну < 50 мл/ мин , в частности для тех, которые находятся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе (табл. 1).

Таблица 1

Дозы энтекавира , рекомендованные для пациентов с почечной недостаточностью

^* Энтекавир след принимать после сеанса гемодиализа .

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не нужна .

Побочные реакции .

Со стороны пищеварительной системы :

редко (≥ 1/1000, < 1/100) - диарея , тошнота , рвота .

Со стороны центральной нервной системы :

часто (≥ 1/100, < 1/10) – главный боль , утомляемость ; редко (≥ 1/1000, < 1/100) - бессонница , головокружение , сонливость .

Передозировка . Случаи передозировка энтекавира не зарегистрированы . В случае передозировка за пациентом нужно осуществлять тщательное медицинское наблюдение .

Терапия симптоматическая (при необходимости ).

Применение в период беременности или кормление грудью . Влияние энтекавира на беременность у женщин не изучался , поэтому применение препарата в период беременности возможное только тогда , когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода Неизвестно ,​ проникает энтекавир в грудное молоко, поэтому во время приема препарата следует прекратить кормление грудью .

Дети . Безопасность и эффективность энтекавиру у пациентов в возрасте до 16 лет не изучались .

Особенности применение . При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом , что иногда приводили к смерти пациента .

Описаны случаи обострение гепатита после отмены препарата. Причинный связь этих обострений с отменой терапии не известен . После прекращение лечение необходимо периодически контролировать​ функцию печени . При необходимости противовирусная терапия может быть восстановлена .

След учитывать , что при назначении энтекавиру пациентам , которые имеют сопутствующую ВИЧ инфекцию и раньше не получали высокоактивную антиретровирусную терапию существует​ риск развития ВИЧ- штаммов , устойчивых к лечению .

Пациенты , перенесшие трансплантацию​ печени .

Безопасность и эффективность энтекавиру у пациентов , перенесших трансплантацию​ печени , неизвестные . След тщательно контролировать​ функцию почек во время лечения энтекавиром как у пациентов , перенесших трансплантацию печени , да и тех, кто получает иммунодепрессанты такие как циклоспорин и такролимус могут влиять на функцию почек .

Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспортом или работы с другими механизмами .

С осторожностью след принимать препарат во время управления транспортными средствами и работы с механизмами​​ нуждаются концентрации внимания .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками , при одновременном применении его с препаратами, что снижают функцию почек или что конкурируют на уровне канальцевой секреции , возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавиру или этих препаратов . При одновременном назначении энтекавиру с ламивудином , адефовиром или тенофовиром не обнаружено значимых лекарственных взаимодействий . Взаимодействия энтекавиру с другими препаратами, что выводятся почками или влияют на функцию почек , не изучены . За пациентами нужно применять тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавиру с такими препаратами.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика .

Энтекавир является аналогом гуанозина нуклеозида с мощной и селективной активностью . относительно НВV- полимер азы . Энтекавир фосфорилируется с образованием активного три фосфата (ТФ), что имеет внутриклеточный период на полжизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТФ напрямую связана с внеклеточным уровнем энтекавира , причем не отмечается значительного накопление препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с природным субстратом, деоксигуанозина -ТФ, энтекавира -ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимер азы : 1 - прайминг HBV- полимер азы , 2 - обратная транскрипцию отрицательной нити из прегеномной иРНК и 3 – синтез положительной нити HBV ДНК. Энтекавир -ТФ слабый ингибитором клеточной ДНК -полимер азы a, β и d из К _и 18 40 мкМ . Кроме того, при высоких концентрациях энтекавир -ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты относительно g- полимер азы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2

Фармакокинетика .

Абсорбция .

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается . Максимальная концентрация его в плазме определяется через 0,5-1,5 часов. При повторном приеме энтекавиру в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации ( С _max ) и площади под кривой « концентрация – время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней перорального приема один раз в день, при этом концентрация в плазме растет примерно в 2 раза. Максимальная ( С _max ) и минимальная ( С _min ) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг /мл соответственно при приеме 0,5 мг и 8,2 и 0,5 нг /мл соответственно при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалась минимальная задержка всасывание (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак ), снижение С _max на 44-46% и понижение AUC на 18-20%.

Распределение .

Оцениваемый объем распределения энтекавиру превышал общий объем воды в организме​ свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани . Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro .

Метаболизм и выведение .

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450 После введение меченого ¹⁴ C-энтекавира людям не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты , а метаболиты фазы II ( глюкурониды и сульфаты ) определялись в небольшой количества .

После достижение максимального уровня концентрация энтекавиру в плазме снижалась биэкспоненциально , при этом период полу вывод составил 128-149 часов . При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации ( кумуляция ) препарата в 2 раза, т.е. эффективный период полу вывод составлял примерно 24 часа .

Энтекавир выделяется главным образом, почками , причем в неизмененном виде в моче определяется 62% -73% дозы . Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/ мин , что свидетельствует о гломерулярной фильтрацию и канальцевую секрецию препарата

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства :

таблетки 0,5 мг – треугольные били или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой , с маркировкой «BMS» с одной стороны и «1611» – с другой ;

таблетки 1 мг – треугольные розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой , с маркировкой «BMS» с одной стороны и «1612» – с другой .

Срок пригодности .

2 года.

Условия хранение .

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТА.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере . По 3 блистера в картонной начни .

Категория отпуска .

По рецепту.

Производитель . БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ, Франция