Німесил гранули для приготування суспензії 100 мг 2 г №30 пакет

Фармакодинаміка

Німесулід - активний фармацевтичний інгредієнт препарату німесіл - визначає його приналежність до класу нестероїдних протизапальних засобів. німесіл має знеболюючу, протизапальну та жарознижувальну активністю, яка обумовлюється придушенням німесулідом ефектів ЦОГ, відповідальної за біосинтез простагландинів.

Фармакокінетика

Відзначається хороша абсорбція після введення per os. При пероральному застосуванні у дорослих індивідуумів дози 100 мг німесуліду C _max в плазмі крові становить 3-4 мг/л; t _max - 2-3 год; AUC - 20-35 мг ∙ год / л.

Описана високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (на 95%), гарне проникнення в тканини репродуктивної системи жінок (≈40% від вмісту в плазмі крові після одноразового прийому), вогнища запалення (40%) і синовіальну рідину (43%). Добре долає гематоенцефалічний бар'єр.

Активно метаболізується в печінці за участю цитохрому P450 2C9 (таким чином ймовірно взаємодія з іншими ЛЗ - субстратами даного ферменту). Головним активним метаболітом є 4-гідроксинімесулід. T _½ німесуліду становить 3,2-6 год.

Екскретується німесулід через нирки (≈50% введеної дози) і з калом (≈29%), в незміненому вигляді - приблизно 1-3%.

Дорсалгія (люмбалгія); денталгія; патологія опорно-рухового апарату - травматичне пошкодження, вивих суглоба, дісторзія, тендиніт, бурсит (терапія больового синдрому); остеоартроз (терапія больового синдрому); альгодисменорея.

Per os, після прийому їжі.

Вміст саше розчиняють у склянці води та випивають.

Дорослим - по 100 мг німесуліду (1 саше) двічі на добу.

Тривалість лікування - ≤15 добу.

У літніх пацієнтів необхідності в корекції дози немає.

Гіперчутливість, ба, поліпоз носової порожнини (рецидивний) і / або придаткових пазух носа, ідіосинкразія до аск, а також інших нестероїдних протизапальних засобів; серцева недостатність (стадія декомпенсації); ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту ерозивно-виразкового характеру; геморрагия в жкт (активна фаза); цереброваскулярні або будь-які інші геморагії; гемофілія і / або інша патологія системи судинно-тромбоцитарного і коагуляційного гемостазу; алкогольна / наркотична адикція; в анамнезі гепатотоксичні реакції (при застосуванні німесуліду); важкий ступінь порушення гомеостатической функції нирок (кк 30 мл/хв); патологія нирок (прогресуючий перебіг); порушення функцій печінки; хвороба крона, виразковий коліт (фаза загострення); гіперкаліємія (констатована лабораторно і клінічно); аортокоронарне шунтування (післяопераційний період); поєднане застосування з іншими гепатототоксічнимі засобами; період вагітності та / або годування груддю; дитячий вік (12 років).

Тромбоцитопенія, еозінфілія, анемія, патологічне зниження вмісту всіх формених елементів крові, гіперчутливість (серед іншого - анафілактичні реакції, набряк Квінке), гіперкаліємія, нервозність, діссомнія, вертиго, цефалгія, енцефалопатія, гиперсомния, зниження гостроти зору та ін., Тахікардія, аг , геморагія, коливання пекло, припливи крові, задишка, ба / спазм гладких м'язів стінки бронхів, діарея, нудота / блювання, констіпація, кишкові гази, гастрит, кровотеча в шлунково-кишкового тракту, виразка шлунково-кишкового тракту, перфорація виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, абдоміналгіі, диспепсичні явища, стоматит, мелена, фульмінантний гепатит, жовтяниця, холестаз, посилення активності ферментів печінки, дерматит, свербіж, висипи на шкірних покривах, кропив'янка, підвищене потовиділення, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, Лайєлла, порушення сечовипускання, олігурія, ишурия, гематурія, порушення гомеостатической функції нирок, інтерстиціальний нефрит, набряк, астенія, гіпотермія.

При відсутності ефекту від проведеного лікування препаратом його застосування необхідно завершити.

Під час терапії препаратом необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв і поєднаного застосування ЛЗ з доведеною гепатотоксичностью.

При розвитку тяжких реакцій з боку печінки застосування препарату необхідно негайно завершити.

Необхідно брати до уваги підвищення частоти побічних реакцій при застосуванні НПЗП у пацієнтів в літньому віці.

З найменшої ефективної дози починають лікування німесулідом пацієнтів, що мають в анамнезі виразку шлунково-кишкового тракту, ускладнену кровотечею / перфорацією (з огляду на підвищення ризику ульцерогенеза в шлунково-кишковому тракті, особливо при підвищенні дози НПЗП).

Пацієнтам з хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом в анамнезі НПЗП призначають з надзвичайною обачністю.

Пацієнтам з гострою СН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, діагностованою ІХС, патологією периферичних артерій і / або судин головного мозку німесулід призначають після скрупульозної оцінки стану організму.

Препарат необхідно з дотриманням обережності призначати пацієнтам із захворюваннями нирок або СН увазі ймовірності зниження ниркових функцій.

Призначення препарату не рекомендовано пацієнткам, які планують вагітність, з огляду на ймовірних порушень фертильності у жінок при застосуванні німесуліду.

Гальмування активності ЦОГ і, відповідно, біосинтезу простагландинів справляє негативний вплив на перебіг вагітності та / або розвиток плода.

Одночасне застосування з кортикостероїдами підвищується ймовірність ульцерогенеза жкт або кровотечі.

Підвищується ймовірність розвитку кровотечі в шлунково-кишковому тракті при спільному застосуванні з антитромбоцитарними засобами та СИОЗС.

Одночасне застосування з антикоагулянтами (наприклад, варфарином) посилює ефект останніх.

При одночасному застосуванні з сечогінними засобами відзначається зниження їх дії.

Відзначається ослаблення гіпотензивного ефекту при одночасному застосуванні з антагоністами рецепторів ангіотензину II і игибиторами АПФ.

Одночасне застосування з препаратами літію веде до зниження його кліренсу і, відповідно, підвищення вмісту в крові та посилення токсичної дії.

В результаті придушення активності ферменту цитохром P450 2C9 німесулідом в крові може підвищиться вміст метаболізуються цим ферментом ЛЗ.

Одночасне застосування з фунгіцидними, протитуберкульозними ЛЗ, антиконвульсантами, а також метилдопой, амоксицилін / клавуланова к-тій, метотрексатом і аміодароном може викликати гепатотоксический ефект.

З огляду на посилення токсичної дії необхідна виняткова обачність при прийомі німесуліду в період 24 год до або після застосування метотрексату.

Виявляється млявістю, гіперсомніей, нудотою, блювотою, болем в епігастрії. за умови адекватного підтримуючого лікування симптоми є оборотними. в рідкісних випадках можливий розвиток кровотечі в шлунково-кишкового тракту, ОПН, аг, респіраторної недостатності, коми. лікування - підтримує і симптоматичне. специфічний антидот відсутній.

Особливих умов зберігання не потрібно.